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他汀不良反应风险基因最好的网赌软件
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SLCO1B1基因多态性影响他汀代谢,增加血浆中的他汀浓度

他汀类药物在预防心脑血管疾病方面发挥了重要的作用,但在他汀治疗中,约30% 的患者会发生不良反应。遗传因素对他汀代谢有着显著影响,SLCO1B1被发现可以显著影响他汀药物的代谢。

SLCO1B1基因编码的OATP1B1蛋白位于肝细胞的基底膜外侧,是他汀类药物从血液转运至肝脏的主要功能蛋白。大量研究表明,SLCO1B1基因多态性会降低其蛋白的转运功能,导致血浆中他汀浓度升高,增加毒副作用风险,如下图所示

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SLCO1B1基因多态性增加肌病不良反应风险

在使用部分他汀类降脂治疗时,SLCO1B1 521T>C携带者,肌肉不良反应风险为正常人群的 1.54至 2.6 倍,他汀高剂量和纯合变异型会使风险进一步增加,如使用 80mg 辛伐他汀时风险增至 4.5倍,纯合变异的风险则增至 17 倍。用药风险程度亦有不同:辛伐他汀 > 阿托伐他汀,普伐他汀不受影响。

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基因型指导下的他汀个体化用药

美国临床药物基因组学实施联盟(CPIC)依据SLCO1B1基因多态性对蛋白功能的影响,将其分为正常功能型、中间功能型、降低功能型,并分别给予用药指导建议。

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1、高脂血症,尤其是LDL-C升高的患者;

2、急性冠脉综合征(ACS)患者;

3、缺血性脑卒中患者;

4、其他需要服用他汀类药物的患者。


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